Chango Rivera Catherin Lisbeth1
1
Estudiante
del Laboratorio de Simulación de Farmacología – Carrera de Medicina -
Universidad Central del Ecuador - Quito – Ecuador. e-mail: a.catherin@hotmail.com
OBJETIVO
PRINCIPAL
Profundizar
los conocimientos sobre el rol fisiofarmacológico de las drogas que estimulan
las áreas psicosensoriales y su toxicidad.
OBJETIVOS
SECUNDARIOS
Observar en un
equipo de simulación el rol fisiofarmacológico de la cocaína.
Observar las
modificaciones producidas en cada uno de los sistemas al administrar cocaína y
su antídoto.
RESUMEN
ANTECEDENTES:
El consumo de cocaína en sus diferentes formas, crónica o en sobredosis, puede
producir una potente acción simpaticomimética debida a sus efectos en la
liberación de dopamina y catecolaminas, así como por la inhibición de la
recaptación de noradrenalina, lo que conlleva a eventos cardiovasculares y
renales que pueden llegar a ser mortales.
OBJETIVOS:
Profundizar los conocimientos sobre el rol fisiofarmacológico de las drogas que
estimulan las áreas psicosensoriales, su cronicidad y sus antídotos.
DISEÑO: Estudio
observacional en el Laboratorio de Simulación de Farmacología, U.C.E., Quito, Pichincha,
Ecuador.
MATERIALES: guantes,
gorra, zapatos, estetoscopio, lámpara. Drogas:
cocaína, diazepam, Labetalol. Equipo:
muñeco de
simulación, registro electrocardiográfico, computadora con simulador de
aplicación de los fármacos.
METODOS: Inyectamos al muñeco una dosis de
cocaína de 5mg, luego 10mg mas y observamos las alteraciones. A los 3 minutos
Inyectamos Labetalol 10mg – 20mg y diazepam 5mg observamos cómo se restablecen
los signos vitales del paciente.
RESULTADOS: La
intoxicación por cocaína produce un aumento general de todos los signos vitales
y signos como midriasis, exoftalmos, piloerección, diaforesis, cianosis, por
inhibición de la recaptación de catecolaminas, los mismos que gracias a el
Labetalol un beta bloqueador mixto estos síntomas van desapareciendo, las
convulsiones desaparecen con el uso del Diazepam.
CONCLUSIONES:
Los pacientes intoxicados con cocaína son frecuentes en el área de urgencias
por lo cual el conocimiento del uso del Labetalol como antídoto de elección es
de suma importancia ya que evitar arritmias e incluso la muerte.
PALABRAS CLAVES: Intoxicación por
cocaína, Estimulantes del S.N.C., Cocaína.
I.
INTRODUCCION
Las drogas estimulantes del sistema nervioso central son aquellas
sustancias que facilitan la transmisión sináptica en determinados niveles o
aumentan la actividad neuronal, permitiendo la realización inmediata o más
intensa de funciones nerviosas o procesos psíquicos que el individuo es capaz
de producir dentro del nivel intelectual normal, conforme el nivel de
conocimiento y preparación previa que tiene. (2)
Estas drogas se clasifican
en tres grupos: (2)
1. DROGAS
QUE ESTIMULAN LAS ÁREAS PSICOSENSORIALES
ü Anfetaminas
·
Éxtasis
·
Píldora del amor
·
Eva
ü No anfetamínicos
·
Cocaína
·
Pemolida
ü Metilxantinas
2. DROGAS
QUE ESTIMULAN LA RESPIRACIÓN
ü Almitrina
ü Doxapram
3. DROGAS
PARA ESTIMULACIÓN MEDULAR.
DROGAS
QUE ESTIMULAN LAS ÁREAS PSICOSENSORIALES – NO ANFETAMINICOS.
COCAINA
La cocaína es un alcaloide obtenido a partir de las hojas de la planta de
coca, Erithroxilum Coca, arbusto de América. Sus vías de consumo son varias;
intravenosa, intranasal (esnifada), fumada, o inhalando los vapores de la base
libre (crack). (1)
Es metabolizada rápidamente por el hígado por medio de las colinesterasa
(la pseudocolinesterasa plasmática), por lo que los pacientes con déficit de
pseudocolinesterasa tienen mayor riesgo de desarrollar toxicidad y mostrar
reacciones tóxicas incluso con dosis bajas. Su excreción es vía urinaria. El
uso concomitante con alcohol potencia y prolonga los efectos de la cocaína. (1)
La cocaína bloquea la reutilización de neurotransmisores (catecolaminas),
como la noradrenalina y la dopamina a nivel de la unión sináptica de las
terminaciones nerviosas (uniéndose al trasportador de dopamina), facilitando la
liberación de NA y dopamina. Las pequeñas dosis de cocaína no alteran la
coordinación motora, pero conforme estas aumentan, aparecen temblores y luego
convulsiones tónico clónicas, los centros vasomotor y del vomito se estimulan,
pero al concluir la presencia efectiva de droga en el plasma, aparece
depresión, que es el estímulo que empuja a una nueva administración. (2)
INTOXICACIÓN
POR COCAINA
Los órganos diana de su toxicidad son el SNC, el corazón y la vía de
entrada. Se clasifican de acuerdo a su dosis. (1)
INTOXICACION
LEVE: elevación discreta TA y
temperatura, cefalea, hiperreflexia, nauseas, bochornos, midriasis, palidez,
diaforesis, temblor, agitación, ansiedad, euforia. (1)
INTOXICACIÓN
MODERADA: HTA, taquipnea, disnea,
taquicardia, trastornos metabólicos, confusión, alucinaciones táctiles,
delirios paranoides, calambres musculares, eyaculación espontanea, convulsiones
generalizadas. Antes de las convulsiones suele verse ansiedad extrema y crisis de
pánico. (1)
INTOXICACIÓN
SEVERA: palidez, hipotensión, taqui
o bradicardia, arritmias ventriculares, paro cardiaco, respiración de tipo
Cheyne-stokes, apneas, edema agudo de pulmón, hipertermia maligna, parálisis
flácida, cuando delirante agudo, status epiléptico y muerte. (1)
SIGNOS
Y SINTOMAS DE LA INTOXICACION POR COCAINA POR ORGANOS:
NEUROLÓGICAS:
·
Cefaleas,
midriasis.
·
Convulsiones
(suelen ser auto limitadas, si son repetidas sugieren hipertermia, hemorragia
cerebral o trastornos metabólicos. Las convulsiones parciales complejas pueden
se debidas a isquemia focal).
·
Coma.
·
Accidentes
cerebro-vasculares.
·
Distonía,
trastornos psíquicos (agitación, delirios.).
·
Hemorragia
intracraneal o subaracnoidea (asociadas a malformaciones vasculares y al aumento
de la presión vascular o vasculitis).
CARDIOVASCULARES:
·
HTA (por aumento
de resistencias vasculares)
·
Taquicardias
(sinusal la más frecuente), bradicardia (con QT largo que conducen a” Torsade
de pointes”).
·
Arritmias (tanto
por la estimulación simpática, isquemia miocárdica o miocarditis), siendo la
fibrilación ventricular la causa de muerte. También hay descritos bloqueos
cardiacos asociados a miocarditis.
·
Isquemia
miocárdica (origen multifactorial; espasmo coronario, toxicidad miocárdica
directa, aumento demanda oxígeno, aumento agregación plaquetaria, trombosis o
vasculitis).El inicio de los síntomas es variable pudiendo ocurrir en las 3
primeras horas o hasta en varios días.
·
Infarto renal,
intestinal o pulmonar.
·
Edema agudo de
pulmón cardiogénico (tanto por disfunción miocárdica como por aumento de la
precarga y postcarga por vasoconstricción sistémica y venosa)
RESPIRATORIAS:
·
Edema agudo de
pulmón no cardiogénico
·
”Pulmón de
crack”: fiebre, disnea, tos persistente o hemoptisis.
·
Hemorragia
alveolar
·
Neumonía
intersticial o broncoespasmo.
·
Neumotórax o
neumomediastino (como consecuencia de maniobras de valsalva.
·
Infección via de
entrada.
OTRAS:
·
Hipertermia
(multifactorial; aumento de actividad motora y metabólica, vasoconstricción y
estimulación talámica).Por si misma puede producir CID, edema cerebral y
rabdiomiolisis con fallo renal secundario y hasta fallo multiorgánico.
·
Rinorrea y
necrosis osteocartilaginosa de la nariz.
·
Trombocitopenia. .Trastornos funcionales hepáticos y
pancreáticos.
·
Trastornos
equilibrio acido-base.
·
Cuadro
fulminante de CID y shock refractario.
LABETALOL
(ANTÍDOTO POR INTOXICACIÓN POR COCAINA)
El labetalol es un alfa y beta bloqueador mixto, usado para el
tratamiento de la hipertensión arterial. Está indicado especialmente para el
tratamiento de la hipertensión inducida por el embarazo la cual con frecuencia
está asociada a la aparición de preeclampsia. También está indicado en para
tratar la hipertensión crónica, del feocromocitoma y las crisis hipertensivas.(5)
ADMINISTRACIÓN.
El labetalol esta disponible en tabletas de 100, 200 y 300 mg y solución
intravenoso de 5 mg/ml. En adultos la dosis de inicio es de 100 mg dos veces al
día, con un máximo de 2,4 g/día. En casos de emergencia puede ser más alto. Las
dosis intravenosas de inician con 20 mg durante 2 minutos, las dosis
adicionales de 40 mg y luego de 80 mg puede administrarse cada diez minutos, según
sea necesario. Dosis adicionales de 80 mg pueden administrarse hasta un maxímo
de 300 mg. Adicionalmente labetalol puede ser administrado por infusión
intravenoso de 2 mg/minuto, hasta una dosis máxima de 300 mg. (5)
EFECTOS
ADVERSOS
·
Somnolencia
·
Fatiga
·
Debilidad
·
Insomnio
·
Disfunción
sexual
·
Hormigueo del
cuero cabelludo que cede al poco tiempo.
·
Erupción
medicamentosa similar al liquen plano
·
Un efecto raro
pero potencialmente letal es el distrés respiratorio.
Contraindicaciones
El labetalol tiene contraindicación absoluta en pacientes con asma, y una
contraindicacion relativa en pacientes con EPOC, insuficiencia cardíaca
congestiva, cualquier tipo de bloqueo cardíaco, bradicardia y en el choque
cardiogénico. (5)
II.
MATERIALES
MATERIALES
·
Guantes
·
Gorra
·
Zapatos
·
Estetoscopio
·
Lámpara
DROGAS
·
Cocaína
·
Diazepam
·
Labetalol
EQUIPO
·
Muñeco de Simulación
·
Monitor, para TA, FR, FC, Saturación O2.
·
Registro electrocardiográfico.
·
Computadora con Simulador
·
de aplicación de los fármacos.
III.
METODOLOGÍA
CASO CLINICO.
Paciente masculino de 30 años con un
peso de 75 Kg ha concurrido a un centro de diversiones en donde le invitan a
inyectarse una sustancia que desconoce luego por su estado anormal sus amigos
le trasladan a un centro hospitalario cercano.
El paciente presenta midriasis,
palpitaciones, taquipnea, agitación, nauseas, vomito, sudoración, se presume
que la sustancia aplicada es cocaína. Sus signos vitales son los siguientes:
|
T.A.
|
F.R.
|
F.C.
|
SAT.O2
|
T°
|
|
136 / 96
|
20min
|
130 x min
|
80%
|
38,1
|
1) Inyectamos
al muñeco una dosis de cocaína de 5mg, simulando el caso clínico antes
mencionado y observamos los cambios en los signos vitales.
2)
Luego de 3 min inyectamos al muñeco simulador una
segunda dosis de cocaína de 10mg y observamos las alteraciones.
3)
A los 3 minutos Inyectamos Labetalol 10mg – 20mg
(antídoto) observamos cómo se restablecen los signos vitales del paciente
4)
Inyectamos Diazepam 5 mg subcutáneo cada 5 a 10
minutos hasta invertir las convulsiones.
5) Anote los
cambios de los signos vitales y las alteraciones que se observaron al inyectar
cada droga y discuta el porqué de cada signo.
IV.
RESULTADOS
Valores
recogidos al administrar los fármacos:
|
|
T.A.
|
F.R.
|
F.C.
|
SAT.O2
|
T°
|
PULSO
|
PH
|
|
BASALES
|
120/70
|
18
|
80
|
80
|
36,5
|
78
|
7,3
|
|
COCAINA
5MG
|
157/117
|
27
|
116
|
96
|
37,2
|
114
|
7.4
|
|
COCAINA
10MG
|
194/127
|
33
|
164
|
91
|
37,8
|
160
|
7,4
|
|
LABETALOL
|
146/110
|
23
|
89
|
89
|
37,2
|
89
|
7,4
|
NOTA: El
Diazepam se administra en dosis de 5mg subcutánea hasta invertir las
convulsiones cada 5 a 10 minutos.
V.
DISCUSION
1)
Inyectamos al muñeco una dosis de cocaína de 5mg, y observamos cambios
dados por el bloqueo de la recaptación de monoaminas (noradrenalina,
serotonina, y dopamina); tenemos taquicardia y aumento de la F.C. gracias a la
adrenalina presente en la brecha sináptica la misma que estimula a los
receptores beta 1 (efecto inotrópico positivo), además presenta subida de la presión arterial
por vasoconstricción periférica gracias a los receptores alfa. Presencia de
Midriasis por contracción del radial del iris gracias a los receptores alfa 1D
y exoftalmos gracias a la contracción del musculo liso de la órbita por
estimulación de los receptores alfa 1D. Aumenta los movimientos intestinales
por estimulación de los receptores serotonergicos (5HT 2), el paciente presenta
ansiedad e incluso depresión por estimulación serotonergica en los receptores
5HT 1A. Comienza a elevarse la F.R. y reduce la amplitud por broncoespasmo dado
por los receptores de la serotonina. En los vasos cerebrales hay un aumento del
flujo sanguíneo consumo de oxigeno dando como resultado el incremento de la
saturación de oxígeno. El pulso también sube por estimulación de los receptores
alfa adrenérgicos.
2)
Luego de 3 min inyectamos al muñeco simulador una segunda dosis de
cocaína de 10mg y observamos que los signos vitales aumentan más e incluso hay
presencia de arritmias, se observa pilo erección por la estimulación del
musculo piloerector del pelo, se observa diaforesis por acción colinérgica y
apnea transitoria.
Podemos también observar cianosis en los
labios igual por vasoconstricción dada por los receptores alfa 1A adrenérgicos y
temblores que pueden llegar a convulsiones por estimulación colinérgica.
3)
A los 3 minutos Inyectamos Labetalol 10mg – 20mg (antídoto) observamos
cómo se restablecen los signos vitales del paciente: la presión arterial,
saturación de oxígeno, pulso, F.C, F.R., comienzan a descender ya que es un
alfa y beta bloqueante mixto. La cianosis desaparece y la midriasis va
disminuyendo paulatinamente, la pilo erección se mantiene, pero luego de los 3
min de administrado el fármaco esto desaparece.
4)
Inyectamos Diazepam 5 mg subcutáneo cada 5 a 10 minutos hasta invertir
las convulsiones.
VI.
CONCLUSIONES
·
Los pacientes intoxicados con cocaína
son frecuentes en el área de urgencias por lo cual el conocimiento del uso del
Labetalol como antídoto de elección para estos casos, es de suma importancia ya
que no solo podemos evitar arritmias sino problemas más serios como un colapso cardio-respiratorio
y con este la muerte.
·
Diazepam es una benzodiazepina y
podemos darnos cuenta que en casos de intoxicación es un anticonvulsivante de
excelencia no solo por su acción anticonvulsivante sino también por sus
acciones ansiolíticas.
·
La cocaína es una droga muy peligrosa
no solo por su dependencia física sino por los efectos adversos que esta
produce a nivel del sistema nervioso central.
VII.
ANEXOS:
http://www.farmacologiavirtual.org/index.php?option=com_phocadownload&view=category&id=16:dr-manuel-calvopina-ilustraciones-farmacologia-basica-cuarto-semestre-10&Itemid=220
VIII.
REFERENCIAS
BIBLIOGRAFICAS
2. Fundamentos
de Farmacología Médica del Dr. Edgar Samaniego - Tomo II - Capitulo 58.
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